Похідні тетразоло[1,5-c]хіназолінів як нові інгібітори протеїнкінази СК2
In: Ukrainica Bioorganica Acta, Jg. 12 (2014-06-01), Heft 1, S. 12-17
Online
academicJournal
Zugriff:
The search of CK2 inhibitors was performed by using virtual screening approach and in vitro kinase assay. We have found 2 compounds inhibiting protein kinase in micromolar range. The most active compound was N-(6-methoxybenzo[d]thiazol-2-yl)-2-(tetrazolo[1,5-c]quinazolin-5-ylthio)acetamide (1С50=4,9 μM). Binding mode for tested inhibitors with CK2 ATP-binding site has been proposed. [ABSTRACT FROM AUTHOR]
Шляхом віртуального скринінгу і біохімічних тестів in vitro проведено пошук нових інгібіторів СК2. Виявлено 2 сполуки, які інгібують протеїнкіназу в мікромолярному діапазоні концентрацій. Найбільш активна сполука N-(6-метоксибензо[d]тіазол-2-іл)-2-(тетразоло[1,5-c]хіназолін-5-ілтіо)ацетамід мала ІС50=4,9 мкМ. Вивчено механізм зв'язування досліджуваних сполук з активним центром СК2. [ABSTRACT FROM AUTHOR]
| Titel: |
Похідні тетразоло[1,5-c]хіназолінів як нові інгібітори протеїнкінази СК2
|
|---|---|
| Autor/in / Beteiligte Person: | Starosyla, S. A. ; Protopopov, M. V. ; Voskoboinik, O. Iu. ; Nosulenko, I. S. ; Antypenko, L. M. ; Antypenko, O. M. ; Fesun, I. M. ; Kovalenko, S. I. ; Yarmoluk, S. M. |
| Link: | |
| Zeitschrift: | Ukrainica Bioorganica Acta, Jg. 12 (2014-06-01), Heft 1, S. 12-17 |
| Veröffentlichung: | 2014 |
| Medientyp: | academicJournal |
| ISSN: | 1814-9758 (print) |
| Sonstiges: |
|